sábado, 31 de enero de 2015

LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DE LAS PLANTAS MEDICINALES

Los principios activos son sustancias que se encuentran en las distintas partes u órganos de las plantas y que alteran o modifican el funcionamiento de órganos y sistemas del cuerpo humano y animal. La investigación científica ha permitido descubrir una variada gama de principios activos, de los cuales los más importantes desde el punto de vista de la salud, son los aceites esenciales, los alcaloides, los glucósidos o heterósidos, los mucílagos y gomas, y los taninos.
Existen en las plantas otros principios activos relevantes denominados nutrientes esenciales, como las vitaminas, minerales, aminoácidos, carbohidratos y fibras, azúcares diversos, ácidos orgánicos, lípidos y los antibióticos.
Los principios activos se clasifican, según su estructura química, en grupos:
  • HETERÓSIDOS: Antraquinónicos, Cardiotónicos, Cianogénicos, Cumarínicos, Fenólicos, Flavónicos, Ranunculósidos, Saponósidos, Sulfurados.
  • POLIFENOLES. Ácidos fenólicos; Cumarinas; Flavonoides; Lignanos; Taninos; Quinonas.
  • TERPENOIDES. Aceites esenciales; Iridoides; Lactonas; Diterpenos; Saponinas.
  • ALCALOIDES
HETERÓSIDOS
Los glucósidos o heterósidos son compuestos que están formadas por 2 partes: una es un azúcar (p.e. glucosa) y la otra de no-azúcar o aglucona, aglicón o genina.
El enlace entre ambas es hidrolizable y debe romperse para que se active el compuesto; esta ruptura es catalizada por fermentos que contiene la misma planta.
Se clasifican de acuerdo a las características estructurales de la parte no-azúcar o aglicón, tal y como se muestra en la tabla. So nombre termina en –ósido, aunque algunos mantienen su nombre tradicional acabado en –ina (por ejemplo, digitoxina).
Constituyen los principios activos de muchas plantas y su actividad farmacológica se debe fundamentalmente a la parte no glucídica.
Los más importantes son los antraquinónicos, los cianogénicos, los cardiotónicos y los cumarínicos. También los fenólicos, ya que es en este grupo en el que se encuentra la salicilina, precursora del ácido acetil salicílico, o aspirina.
  • HETERÓSIDOS ANTRAQUINÓNICOS
Consisten en una molécula de azúcar unido a un derivado del antraceno (ver quinonas). Se emplean como laxantes o purgantes.
  • HETERÓSIDOS CARDIOTÓNICOS
A este grupo pertenecen una serie de principios activos que actúan directamente sobre el músculo cardiaco y por tanto ejercen su acción terapéutica en la insuficiencia cardíaca congestiva o en las alteraciones del ritmo cardíaco. Sin embargo, precisamente por la gravedad de esta patología y las características especiales de estos principios activos, cuyo margen terapéutico es sumamente estrecho, muchas de las drogas que los contienen no se emplean en la actualidad directamente como productos fitoterapéuticos aunque sus principios activos aislados siguen siendo indispensables en la terapéutica.

  • HETERÓSIDOS CIANOGÉNICOS
Hay plantas que desprenden ácido cianhídrico (Fenómeno que se conoce como cianogénesis). Han sido causa de envenenamientos mortales.
La única droga que se emplea en fitoterapia por su contenido en estas sustancias es el laurel cerezo (Prunus laurocerasus), que contiene prunasósido. Se emplea como agua destilada, como antiespasmódico, estimulante de la respiración y aromatizante.
  • HETERÓSIDOS CUMARÍNICOS
La cumarina es un aromatizante. Tienen propiedades vitamínicas, disminuyen la permeabilidad capilar y aumentan la resistencia de las paredes de capilares (protegen la fragilidad capilar y actúan como tónico venoso). Algunos tienen propiedades sedantes, como la angelicina. Pueden tener propiedades hipnóticas.
En la genciana encontramos la amarogenciana. Por ser amargos son estimulantes del apetito y digestión, excitan las papilas linguales. Por vía refleja actúa en el estómago, aumentando la motilidad, favoreciendo el aumento de secreciones. Está contraindicada en la lactancia ya que los principios activos pasan a la leche materna.
En la corteza del castaño de indias también se encuentran. Tanto la corteza como las semillas tienen acción similar, pero los principios activos son diferentes, la única que tiene cumarinas es la corteza.

POLIFENOLES
Son sustancias que tienen un núcleo bencénico que soporta un grupo hidroxilo. Se suelen unir a azúcares para formar heterósidos pero también se pueden encontrar libres. Van desde sustancias muy simples, hasta muy complejas como las ligninas y taninos. Los grupos más importantes de este grupo son los ácidos fenólicos o fenoles, las cumarinas, los flavonoides, los lignanos, los taninos y las quinonas.
  • ÁCIDOS FENÓLICOS
Son aril-carboxílicos, con uno o más grupos OH en el arilo. Sus acciones farmacológicas y aplicaciones son diversas, como antioxidantes, analgésicos, coleréticos etc. El eugenol por ejemplo es un antiséptico y anestésico local empleado en odontología. Entre los fenoles en estado libre, se encuentran constituyentes importantes de las esencias, como el timol y su isómero el carvacrol (esencias de tomillo). Muchos de los fenoles están en estado de éter oxidado en las esencias, entre ellos el estragol, la miristicina, el apiol, y el atenol.
  • FLAVONOIDES
Los flavonoides son los pigmentos amarillos derivados de la fenil-benzo γ pirona o fenil cromona. Se dan mucho en el reino vegetal, normalmente en forma de heterósidos. Son una estructura molecular del tipo C6 – C3 – C6. Son una familia muy diversa de compuestos, aunque todos los productos finales se caracterizan por ser polifenólicos y solubles en agua. Existen 6 clases principales, las chalconas, las flavonas, los flavonoles, los flavanoles, las antocianidinas, y los taninos condensados, y otras dos más, las xantonas y las auronas.
  • CUMARINAS
Son benzo − α – pironas. Con el nombre de cumarinas se conoce a un grupo muy amplio de principios activos fenólicos que se encuentran en plantas medicinales y tienen en común una estructura química de 2H-1-benzopiran-2-ona, denominada cumarina. Sobre esta estructura se disponen sustituyentes de distinta naturaleza química lo que da lugar a distintos tipos de cumarinas: sencillas y complejas.
  • LIGNANOS
Son moléculas cuya estructura resulta de la unión de 2 unidades del fenil propano (C6 – C3). Son muy abundantes en el reino vegetal. Por ejemplo, la podofilotoxina, se encuentra en el rizoma del podófilo (Podophyllum peltatum) y es la precursora de 2 sustancias (etopósido y tenipósido) empleadas en terapia antitumoral. También la silimarina, que es hepatoprotectora y se obtiene del cardo mariano (Sylibum marianum).
  • TANINOS
Son substancias complejas que no es posible clasificar dentro de una estructura química única. Son sustancias polifenólicas hidrosolubles no nitrogenadas, de origen vegetal, de peso molecular entre 500 y 3000, que además de dar las reacciones clásicas de los fenoles, precipitan gelatina, sales de alcaloides y metales pesados.
El tanino se encuentra principalmente en las raíces, la corteza, y de vez en cuando en las hojas de la planta. Estos compuestos tienen propiedades antibacterianas, astringentes y antisépticas. Se encuentran especialmente en las familias de las Ericáceas, Leguminosas, Rosáceas y Salicáceas.
  • QUINONAS
Son dicetonas aromáticas procedentes de la oxidación de fenoles.
Hay varios tipos:
• Para - Benzoquinonas: derivadas del benceno. Muy activas (antimicrobianas, antifúngicas)
• Naftoquinonas: derivadas del naftaleno. Antibacterianas y antifíngicas.
• Antraciclinonas: Derivadas del naftaceno. Constituyen el núcleo de antibióticos muy importantes como la daunomicina y la doxorubicina, y las tetraciclinas.
• Antraquinonas y fenantraquinonas: derivadas del antraceno y el fenantreno, son principios activos laxantes y purgantes, en sus formas de heterósido.
TERPENOIDES
Los terpenoides están formados por la unión de un número entero de unidades de isopreno (C5). Entre ellos agrupamos a: iridoides, lactonas sesquiterpénicas y Saponinas.
  • IRIDOIDES
Son compuestos monoterpénicos, su nombre proviene de unas hormigas australianas (Iridomirmex sp) a partir de las cuales se aisló el iridodial, el compuesto más sencillo de este grupo. Se suelen encontrar en los vegetales en forma de heterósidos, en las familias Gencianáceas y Valerianáceas.
  • LACTONAS SESQUITERPÉNICAS
Se encuentran abundantemente en la familia de las Compuestas, Lauraceas y Magnoliaceas, y son responsables del sabor amargo de muchas drogas como el cardo santo (Cnicus benedictus), el ajenjo (Artemisia absinthium) o el diente de león (Taraxacum officinale). Tienen actividad antibacteriana y antifúngica. Algunas producen dermatitis en la piel ya que inducen la formación de alérgenos.
  • SAPONINAS
O saponósidos, del latín sapo = jabón, son sustancias que tienen poder espumante en soluciones acuosas, y son tensoactivos naturales. Muchas poseen propiedades hemolíticas (desintegración de los eritrocitos), resultando muy tóxicas inyectadas en sangre. La toxicidad se reduce administrándolas vía oral. Son tóxicas para los animales de sangre fría.
ALCALOIDES
Grupo de productos naturales de mayor interés en la farmacognosia. Dentro de este grupo se encuentran sustancias tóxicas incluso a bajas dosis. El primer alcaloide aislado fue la morfina (Sertürner 1805). En 1819 se le dio el nombre de alcaloides debido a su naturaleza básica. Debido a su gran complejidad, aunque comenzaron a aislarse en el siglo XIX, la determinación de su estructura fue posterior.
El conocimiento de los alcaloides naturales ha progresado con el desarrollo de nuevas técnicas de separación y determinación. En 1930 se aislaron más de 300 y se determinó la estructura de 200; en 1950 se aislaron más de 1000; en 1973 entre 5000 y 6000.
DROGAS CON ALCALOIDES DERIVADOS DE LA QUINOLEÍNA (QUININA)
La droga es la corteza desecada de tronco, rama y raíces de Cinchona spp. (Rubiáceas).
La principal acción es la antimalárica debido a la quinina, que es un tóxico para protozoos y paramecios y en particular para el género plasmodium productores del paludismo, Plasmodium vivax y Plasmodium malariae. Es activo sobre las formas asexuadas o esquizontes.

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